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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N2312
    Mogrol
    1 篇文献验证

    ERK STAT Cancer
    罗汉果醇 Mogrol 是罗汉果甜甙的生物代谢物,能够抑制 ERK1/2STAT3 的信号通路,同时能降低 CREB 的活性,活化 AMPK
    Mogrol
  • HY-N6940

    Progenin III

    Apoptosis Cancer
    薯蓣皂苷A Prosapogenin A 是藜芦中的天然产物,通过抑制 STAT3 信号通路和糖酵解,在体外诱导人癌细胞凋亡。
    Prosapogenin A
  • HY-131502

    P2X Receptor Inflammation/Immunology
    Taspine 是一种具有抗炎活性的天然化合物。Taspine 通过抑制 PI3K 来阻断 P2X4 受体活性。Taspine 通过抑制巨噬细胞中的 P2X4 受体来抑制促炎信号传导。
    Taspine
  • HY-N1469

    Potassium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    异贝壳杉烯酸 Kaurenoic acid 是一种来源 Sphagneticola trilobata 的二萜,能通过抑制细胞因子的产生和激活 NO–cyclic GMP–PKG–ATP- 敏感型钾通道信号通路来抑制炎症疼痛。
    Kaurenoic acid
  • HY-156512

    TGF-beta/Smad Cancer
    DT-6 是一种有效的TGF-β1 抑制剂。DT-6 能抑制 M2 巨噬细胞诱导的上皮到间质转化和癌细胞的侵袭性迁移。DT-6 可用于癌症相关疾病的研究。
    DT-6
  • HY-N6673
    Okanin
    1 篇文献验证

    Toll-like Receptor (TLR) NF-κB Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology
    奥卡宁 Okanin 是 Coreopsis tinctoria 的有效成分。Okanin 通过抑制 TLR4/NF-κB 信号通路减弱 LPS 诱导的小胶质细胞活化。
    Okanin
  • HY-121418

    c-Myc Cancer
    Lusianthridin 是来自 Dendrobium venustum 的天然化合物,具有抗迁移作用。Lusianthridin 通过抑制Src-STAT3 信号,促进c-Myc 的降解。
    Lusianthridin
  • HY-P5819A

    PROTACs β-catenin Cancer
    xStAx-VHLL TFA 是一种 PROTAC 降解剂,可维持 β-catenin 的降解,表现出强烈的 Wnt 信号抑制作用。xStAx-VHLL TFA 促进β-catenin 的泛素化。
    xStAx-VHLL TFA
  • HY-N0635
    Prim-O-glucosylcimifugin
    2 篇文献验证

    NO Synthase COX Inflammation/Immunology
    升麻素苷 Prim-O-glucosylcimifugin 具有强效的抗炎作用。通过调节 JAK2/STAT3 信号传导可抑制 iNOSCOX-2 表达。
    Prim-O-glucosylcimifugin
  • HY-141523

    RMC-4630; SHP2-IN-7

    SHP2 Phosphatase Cancer
    Vociprotafib (RMC-4630) 是一种 SHP2 抑制剂,SHP2 是一种磷酸酶,其抑制可阻断 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的激活。Vociprotafib 具有抗肿瘤活性。
    Vociprotafib
  • HY-132808

    SAR 444727; PRN473

    Btk Inflammation/Immunology
    Atuzabrutinib (SAR 444727) 是一种有效、选择性可逆的 Btk 抑制剂。Atuzabrutinib 通过抑制巨噬细胞抗原-1 信号抑制中性粒细胞募集。
    Atuzabrutinib
  • HY-18614

    Notch γ-secretase Cancer
    LY900009 是一种有效的,具有口服活性的,Notch 信号传导抑制剂,通过选择性抑制 γ-分泌酶蛋白 (GSI) 发挥作用。LY900009 抑制肿瘤细胞系和内皮细胞中的 Notch 信号 (IC50 范围:0.005-20 nM). LY900009 可用于晚期癌症研究。
    LY900009
  • HY-N2477

    Apoptosis NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    Taraxerol 是从蒲公英中分离出来的,具有抗炎和抗癌作用。Taraxerol 通过抑制 NF-κB 信号通路来减轻急性炎症。Taraxerol 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Taraxerol
  • HY-N2357

    (-)-Eudesmin; Eudesmine; (-)-Eudesmine

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    桉脂素 Eudesmin ((-)-Eudesmin) 通过抑制 S6K1 信号通路来干扰成脂分化。Eudesmin 具有多种作用,包括抗肿瘤,抗炎和抗菌活性。
    Eudesmin
  • HY-12848B
    SAG hydrochloride
    最多引用文献
    18 篇文献验证

    Smo Cancer
    SAG hydrochloride 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。SAG hydrochloride 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 对 Smo 的抑制作用。
    SAG hydrochloride
  • HY-12848
    SAG
    最多引用文献
    18 篇文献验证

    Smo Cancer
    SAG 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。SAG 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 对 Smo 的抑制作用。
    SAG
  • HY-N0608

    NF-κB Inflammation/Immunology
    Myrislignan 是从Myristica fragrans Houtt 分离得到的一种木酚素,具有抗炎活性。Myrislignan 通过抑制NF-kB信号通路的激活,减轻LPS诱导的小鼠巨噬细胞炎症反应。
    Myrislignan
  • HY-12848C
    SAG dihydrochloride
    最多引用文献
    18 篇文献验证

    Smo Cancer
    SAG dihydrochloride 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。SAG dihydrochloride 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 对 Smo 的抑制作用。
    SAG dihydrochloride
  • HY-P99895

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    Rulonilimab 是一种针对 PD-1 的人源 IgG1 单克隆抗体,可以靶向、结合并抑制 PD-1 及其下游信号通路,具有潜在的免疫检查点抑制和抗肿瘤活性。
    Rulonilimab
  • HY-P99818

    TGF-β Receptor Metabolic Disease
    Ramatercept 是一种可溶的 ActRIIB 受体,能作为可溶性激活素受体 2 (ACVR2) 拮抗剂。Ramatercept 抑制肌生长抑制信号通路,在肌萎缩中有潜在应用。
    Ramatercept
  • HY-N1513

    AP-1 NF-κB Cancer
    灵芝酸H Ganoderic acid H 是一种从灵芝中提取的羊毛脂烷型三萜,能通过抑制转录因子AP-1 和 NF-kappaB 信号来抑制乳腺癌细胞细胞的生长和入侵。
    Ganoderic acid H
  • HY-N8107

    Others Others
    异罗汉松脂苷 Matairesinol monoglucoside 是一种木脂素化合物,对 IFN-γ/STAT1IL-6/STAT3 信号通路具有较低的抑制活性,抑制率分别为 5.8% 和 7.0%。
    Matairesinol monoglucoside
  • HY-N6036
    Ganoderic acid F
    1 篇文献验证

    Others Cancer
    灵芝酸F Ganoderic acid F 是灵芝酸。Ganoderic acid F 通过抑制血管生成和涉及细胞增殖和/或细胞死亡,致癌作用,氧化应激,钙信号传导和内质网应激的蛋白质改变来显示抗肿瘤和抗转移活性。
    Ganoderic acid F
  • HY-N0608A

    NF-κB Inflammation/Immunology
    (Rac)-Myrislignan 是Myrislignan 的外消旋体。 Myrislignan 是从Myristica fragrans Houtt 分离得到的一种木酚素,具有抗炎活性。Myrislignan 通过抑制NF-kB信号通路的激活,减轻LPS诱导的小鼠巨噬细胞炎症反应。
    (Rac)-Myrislignan
  • HY-151931

    Jasmonyl-ACC

    Others Metabolic Disease
    JA-ACC (Jasmonyl-ACC) 是 1-氨基环丙烷-1-羧酸 (ACC) 的衍生物。 ACC 是植物激素乙烯的直接前体。JA-ACC 抑制 Arabidopsis 的根生长,且与茉莉酸 (JA) 信号通路无关。
    JA-ACC
  • HY-145267

    PARP Wnt Cancer
    OM-153 是一种有效的,具有口服活性的 tankyrase 抑制剂,对 tankyrase 1tankyrase 2 (TNKS1/2) 的 IC50 分别为 13 nM 和 2 nM。OM-153 抑制基于荧光素酶的 Wnt/β-catenin 信号转导报告基因活性,IC50 值为 0.63 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 Wnt/β-catenin 信号转导和增殖。
    OM-153
  • HY-15185
    Nirogacestat
    5 篇以上引用文献

    PF-3084014; PF-03084014

    γ-secretase Apoptosis Cancer
    Nirogacestat (PF-3084014) 是一种有效的,具有口服活性的,可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat 抑制 Notch 信号通路,同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
    Nirogacestat
  • HY-162257

    Btk Cancer
    BTK-IN-34 (compound 9h) 是一种选择性 BTK 抑制剂,通过选择性抑制 pBTK (Tyr223) 在 RAMOS 细胞中显示抗增殖活性,而不影响 Lyn 和 Syk (上游蛋白) BCR 信号通路。
    BTK-IN-34
  • HY-145721

    GED-0301

    TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    Mongersen (GED-0301) 是一种具有特异性和口服活性的 SMAD7 反义寡核苷酸。Mongersen 恢复 TGF-β1 活性,从而抑制炎症信号。Mongersen 可以减轻小鼠的克罗恩病样实验性结肠炎。
    Mongersen
  • HY-12848A

    Smo Cancer
    (Rac)-SAG 是 SAG (HY-12848) 的异构体。SAG 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。SAG 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 对 Smo 的抑制作用。
    (Rac)-SAG
  • HY-P5819

    Wnt APC PROTACs β-catenin Cancer
    xStAx-VHLL 是一种 PROTAC β-catenin 降解剂,在野生型和 APC–/– 小鼠的癌细胞和肠道类器官中表现出强烈的 Wnt 信号抑制作用,并维持 β-catenin 的降解。xStAx-VHLL 可以作为一种很有前途的抗癌剂。
    xStAx-VHLL
  • HY-141543

    β-catenin Cancer
    YW2065 是一种 Axin-1 稳定剂。Axin-1 是一种支架蛋白,可调节 β-catenin 的蛋白酶体降解。YW2065 通过 wnt/β-catenin signaling 传导抑制和 AMPK 激活的双重活性表现出抗结直肠癌作用。
    YW2065
  • HY-15185B
    Nirogacestat dihydrobromide
    5 篇以上引用文献

    PF-3084014 dihydrobromide; PF-03084014 dihydrobromide

    γ-secretase Apoptosis Cancer
    Nirogacestat dihydrobromide (PF-3084014 dihydrobromide) 是一种有效的,具有口服活性的,可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat dihydrobromide 抑制 Notch 信号通路,同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
    Nirogacestat dihydrobromide
  • HY-147566

    ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-14 (化合物 1) 是一种有效的 ATR 激酶抑制剂。ATR-IN-14 抑制 ATR 信号通路下游 CHKI 蛋白磷酸化,25 nM 时抑制率为 98.03%。ATR-IN-14 在 LoVo 细胞中表现出良好的抗癌活性,IC50 为 64 nM。
    ATR-IN-14
  • HY-117616

    (+)-Laurotetanine

    NF-κB Cancer
    Laurotetanine ((+)-Laurotetanine) 是一种口服有效的异喹啉类生物碱,可从 Litsea cubeba (Lour.) Pers 的根中提取。Laurotetanine 通过下调 MUC5ACNF-κB 信号通路抑制 IgE、组胺和炎症反应发挥抗哮喘作用。
    Laurotetanine
  • HY-121222

    PI3K Apoptosis Cancer
    alpha-红没药醇 alpha-Bisabolol 是一种具有口服活性的倍半萜醇,可诱导细胞周期停滞、线粒体凋亡和抑制 PI3K/Akt 信号通路。alpha-Bisabolol 通过抑制 NFκB 激活减轻炎症和氧化应激,从而对顺铂 (HY-17394) 诱导的肾毒性发挥保护作用。alpha-Bisabolol 具有抗炎、镇痛、抗生素和抗癌活性。
    alpha-Bisabolol
  • HY-N1326

    Santamarin; Balchanin

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Santamarine (Santamarin) 是一种倍半萜内酯,通过 Nrf2 易位增加 HO-1 的表达,并通过抑制 LPS 诱导的巨噬细胞中的 NF-κB 易位抑制 NO、PGE2、TNF-α 和 IL-1β 的产生。Santamarine 通过抑制 UVA 照射的人皮肤成纤维细胞 (HDFs) 中的 MAPK/AP-1 和刺激 TGF-β/Smad 信号而显示抗光老化特性。具有抗氧化活性。
    Santamarine
  • HY-N0781
    Linderalactone
    1 篇文献验证

    Apoptosis Cancer
    Linderalactone 是从 Lindera aggregata 中分离出来的一种重要的倍半萜烯内酯。Linderalactone 通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK/STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。Linderalactone 还以 IC50 值为 15 µM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。
    Linderalactone
  • HY-18959
    CWP232228
    4 篇文献验证

    β-catenin Wnt Cancer
    CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
    CWP232228
  • HY-144127

    Androgen Receptor Cancer
    AR antagonist 3 是一种有效的选择性 androgen receptor (AR) 拮抗剂,IC50 为 0.47 µM。AR antagonist 3 呈剂量依赖性降低 FRET 信号 (IC50= 18.05 μM)。当瘤内给药时,AR antagonist 3 可有效抑制肿瘤生长。
    AR antagonist 3
  • HY-126397
    MnTBAP chloride
    1 篇文献验证

    NF-κB Inflammation/Immunology
    MnTBAP chloride 是一种超氧化物歧化酶 (SOD) 模拟物和过氧亚硝酸盐清除剂。MnTBAP chloride 是一种锰卟啉配合物,具有抗氧化性能。MnTBAP chloride 通过上调 BMPR-II 和抑制 NFκB 信号传导介导抗炎作用。MnTBAP chloride 具有抗氧化性能,具有用于研究慢性肾脏疾病 (CKDs) 纤维化反应的潜力。
    MnTBAP chloride
  • HY-132310

    MAGL Neurological Disease
    MAGL-IN-4 是一种口服有效,选择性和可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。MAGL-IN-4 可以穿透血脑屏障 (BBB)。MAGL-IN-4 主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 水平来增强内源性大麻素信号。
    MAGL-IN-4
  • HY-103224

    PI3K Cancer
    PIT-1 是一种选择性的 PIP3 (3, 4, 5-三磷酸磷脂酰肌醇) 的拮抗剂。PIT-1 通过抑制 PIP3 依赖的 PI3K / Akt 信号传导从而抑制癌细胞存活并诱导其凋亡。PIT-1 在体内也具有抗肿瘤活性。
    PIT-1
  • HY-13968
    JW 55
    2 篇文献验证

    PARP Cancer
    JW 55 是一种有效的选择性 β-catenin 抑制剂,通过抑制端锚聚合酶 (tankyrase 1 和 tankyrase 2,TNKS1/2) 发挥作用。
    JW 55
  • HY-153542

    Others Others
    AP-C6 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII) 的有效抑制剂,pIC50 为 6.5。AP-C6 在体外浓度依赖性抑制人 cGKII 活性。AP-C6 通过 PDE 抑制增强 cAMP 信号。
    AP-C6
  • HY-N6246

    NF-κB ERK Inflammation/Immunology Cancer
    车叶草苷酸 Asperulosidic Acid (ASPA) 车叶草苷酸是一种具有生物活性的环烯醚萜苷,从白花蛇舌草 (Hedyotis diffusa Willd) 的草药中提取的。 Asperulosidic Acid (ASPA) 具有抗肿瘤,抗氧化和抗炎作用。 Asperulosidic Acid (ASPA) 通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路抑制炎性细胞因子(TNF-α,IL-6) 释放发挥抗炎作用。
    Asperulosidic Acid
  • HY-P2230

    A6 Peptide

    PAI-1 Cancer
    Angstrom6 (A6 Peptide) 是一种来源于单链尿激酶纤溶酶原激活剂 (scuPA) 的8个氨基酸的肽,可干扰 uPA/uPAR 级联反应并消除下游效应。Angstrom6 与 CD44 结合,抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移,调节 CD44 介导的细胞信号。
    Angstrom6
  • HY-111557
    YM-254890
    5 篇以上引用文献

    P2Y Receptor Cardiovascular Disease
    YM-254890 是一种从 Chromobacterium sp 中分离的选择性 Gαq/11 蛋白抑制剂。YM-254890 对其他 G 蛋白亚型无抑制作用。YM-254890 通过阻断 P2Y1 信号转导途径来抑制 ADP 诱导的血小板凝集,其 IC50 值低于 0.6 μM。
    YM-254890
  • HY-150744

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    ODN 24888 是一种鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸 (INH-ODN),对 TLR7/TLR9 介导的信号通路表现出强烈的抑制作用。ODN 24888 损害 IFN-α 水平和 NF-κB 激活,抑制 IL-6 的释放。ODN 24888 参与免疫和炎症应答,可作为疫苗佐剂使用。
    ODN 24888
  • HY-143321

    STING Cancer
    STING agonist-13 是一种 STING 激动剂,通过 STING 介导的免疫激活进行癌症免疫。STING agonist-13 可刺激 STING 下游信号传导并促进 I 型干扰素免疫反应。STING agonist-13 能显著降低肿瘤体积并具有免疫记忆衍生的癌症抑制活性。
    STING agonist-13

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